Muscle Relaxant

Kontraksi - Relaksasi pada Otot
Kontraksi
Asetilkolin keluar dari terminal akson dan menempel di reseptor nikotinik pada sarkolema, menyebabkan timbulnya potensial aksi ke tubulus dan membuat Ca++ keluar dari sarkoplasma retikulum. Ca++ ditangkap oleh troponin dan dikepala miosin terjadi hidrolisis dari ATP ke ADP, menyebabkan kepala miosin menempel ke aktin.
Relaksasi
AsetilkolinEsterase dilepas menuju celah sinaps dan melepaskan asetilkolin dari reseptor nikotinik. Ca++ ditarik kembali ke sarkoplasma retikulum. Tropomiosin menutup sisi aktif dari aktin menyebab kan cross bridge, dan di kepala miosin bertambah 1 gugus AMP ke ADP menjadi ATP yang membuat kepala miosis turun kembali.

Jenis - jenis golongan obat muscle relaxant



Neuromuscular Blocker. dibagi menjadi 2 tipe Depolarizing dan Non-Depolarizing
Non-Depolarizing (Kompetisi)
Obat bekerja secara antagonis (cepat-cepatan menuju reseptor) tanpa membuka kanal ion Na untuk melepas Ca dan pemberian obat dengan cara Intra Vena. Efek obat dapat dihentikan dengan meningkatkan konsentrasi asetilkolin dengan kolin esterase inhibitor (neostigmine, pyridostigmine, edrophonium).
 
Depolarizing
Obat yang diberikan secara terus menerus, contoh succinylcholine menepel di reseptor nikotinik dan bekerja seperti asetilkolin yaitu membuka kanal ion Na hanya beberapa menit lalu menutup kembali (repolarisasi).

Spasmolytic
Digunakan untuk mengurangin tonus otot yang berlebihan sehingga dapat mengurangi nyeri dan memperbaiki mobilitas dengan cara bekerja di central dan perifer.

Contoh-contoh obat
- Diazepam
-> bekerja pada GABAa sinaps, dengan dosis 4mg/d sampai 60mg/d.
- Baclofen
-> bekerja secara agonis pada GABAb reseptor dia kedua pro dan presinaps reseptor, dengan dosis 4mg/d sampai 60mg/d.
- Dantrolene
-> mengurangi pelepasan Ca dari SR, efektif untul hipertermia malignant.
- Cyclobenzaprine
-> bekerja pada stem otak dengan cara menggangu refleks polysinaps yang mengontrol tonus otot lurik, dapat mengakibatkan pusing dan halusinasi.

Refrensi:
- Trevor, Katzung, Kruidering-Hallk, Master. 2013. Katzung & Trevor's Pharmacology 10th edition. New York. Lange: p239-246